我們團隊中有(yǒu)30多(duō)名研究人(rén)員(yuán)已經在共晶領域工(gōng)作(zuò)了(le)十多(duō)年(nián)。到(dào)目₽前為(wèi)止，我們發表了(le)大(dà)約100篇論文(wén)，申請(qǐng)了(le)大(dà×)約60項專利。我們緻力于通(tōng)過共晶技(jì)術(shù)解決營養成分(fēn)的(de)穩定性和(hé)生(shēng)物(wù)利用(yòng)度問(wèn)題，并成功開(kā∏i)發了(le)還(hái)原型輔酶Q10、維生(shēng)素E、羟基酪醇、植物(wù)精油和(hé)維生(shēng)素B、₽C、D、E、K等共晶。
共晶技(jì)術(shù)

技(jì)術(shù)概覽

超分(fēn)子(zǐ)制(zhì)劑技(jì)術(shù)

共晶技(jì)術(shù)是(shì)改善活性成分(fēn)理(lǐ)化(huà)性質的(de)制(zhì)劑技(jì)•術(shù)。在不(bù)改變分(fēn)子(zǐ)結構的(de)情況下(xià)，提高(gāo)物(wù)質的(de)溶解度、穩定性、生(shēng)物(wù)利用(yòng)度等理(lǐ)化(huà)性質。

 

什(shén)麽是(shì)共晶

不(bù)同尺寸制(zhì)劑技(jì)術(shù)

什(shén)麽是(shì)共晶

重塑晶體(tǐ)結構

與納米、包被和(hé)造粒等技(jì)術(shù)相(xiàng)比，在更微(wēi)觀的(de)分(fēn)子(zǐ)水(shuǐ)平實現(xiàn)活性物(wù)質自"(zì)組裝與排列，從(cóng)而調控理(lǐ)化(huà)性質。

什(shén)麽是(shì)共晶？

共晶（cocrystal）是(shì)指兩個(gè)及以上(shàng)固體(tǐ)組分(fēn)，如(rú)藥物(wù)活性成分÷(fēn)（API）和(hé)配體(tǐ)分(fēn)子(zǐ)（coformer），在分(fēn)子(zǐ)水(shuǐ)平上(shàng)通(tōng)過非共價鍵作(₽zuò)用(yòng)，以固定比例形成無限重複的(de)結晶形式。
形成共晶的(de)機(jī)制(zhì)是(shì)超分(fēn)子(zǐ)自(zì)組裝，不(bù)同分(∏fēn)子(zǐ)相(xiàng)互作(zuò)用(yòng)而形成超分(fēn)子(zǐ)網絡，經過一(yī)系列堆疊、組裝及排列形成三維晶體(tǐ)結構。

 

什(shén)麽是(shì)共晶
圖片名稱

美(měi)國(guó)FDA批準上(shàng)市(shì)的(de)共晶藥物(wù)

技(jì)術(shù)應用(yòng)沿革

共晶技(jì)術(shù)最早在生(shēng)物(wù)制(zhì)藥中得(de)到(dào)應用(yòng)，美(měi)國(guó)FDA、歐洲EMA以及中國(guó)NMPA均出台了(lφe)藥物(wù)共晶的(de)相(xiàng)關法規。美(měi)國(guó)FDA已批準了(le)多(duō)款共晶藥物(wù)，通(tōng)過‌共結晶的(de)制(zhì)劑技(jì)術(shù)，極大(dà)提高(gāo)了(le)活性成分(‍fēn)的(de)成藥性。

核心優勢

完整的(de)研究和(hé)轉化(huà)體(tǐ)系，在共晶的(de)選題、設計(jì)、預測、篩選、制(zhì)備、工(g✔ōng)藝放(fàng)大(dà)等方面具備豐富的(de)經驗和(hé)成功案例。

核心優勢

完整的(de)研究和(hé)轉化(huà)體(tǐ)系，在共晶的(de)選題、設計(jì)、預測、篩選、制(zhì)備、工(gōng)藝放(fàng)大( dà)等方面具備豐富的(de)經驗和(hé)成功案例。

圖片名稱
什(shén)麽是(shì)共晶

AI模型輔助共晶研發

基于劍橋結構數(shù)據庫，訓練機(jī)器(qì)學習(xí)模型，高(gāo)效共晶預測，輔助π共晶産品開(kāi)發。

深耕共晶技(jì)術(shù)領域數(shù)十年(nián)

創始人(rén)帶領跨學科(kē)研發團隊, 30多(duō)名研究人(rén)員(yuán)10多(duō)年(nián)的(de)研究，發表論文(wén)100+篇，申請(qǐng×)專利60+項。

什(shén)麽是(shì)共晶
什(shén)麽是(shì)共晶

依托國(guó)家(jiā)級共晶實驗室

具備計(jì)算(suàn)機(jī)輔助藥物(wù)設計(jì)的(de)計(jì)算(suàn)資源以及一(yī)流固态化(huà)學表征裝備，便于開(kāi)展共晶相(xiàng)關的♣(de)研究工(gōng)作(zuò)。

 

提供應用(yòng)解決方案

結合行(xíng)業(yè)痛點，提供新型天然産物(wù)的(de)應用(yòng)方案，助力行(xíng)業(yè)的(de)效率提升。

 

什(shén)麽是(shì)共晶

我們的(de)研究

我們團隊中有(yǒu)30多(duō)名研究人(rén)員(yuán)已經在共晶領域工(gōng)作(zuò)了(le)十多‌(duō)年(nián)。到(dào)目前為(wèi)止，我們發表了(le)大(dà)約100篇論文(wén)，申請(qǐng)了(le)大(dà)約60項專利。我們緻力于'通(tōng)過共晶技(jì)術(shù)解決營養成分(fēn)的(de)穩定性和(hé)生(shēng)物(wù)利用(yòng)度問(wèn)題。成功預測和(hé)€合成了(le)維生(shēng)素B、C、D、E、K的(de)共晶。此外(wài)，它們的(de)穩定性或生(shēng)物(wù)利用(yòng)度顯著提高π(gāo)。基于我們在該領域的(de)貢獻，兩篇受邀的(de)綜述發表在ACS Med Chem Lett (2022, 13, 29-37)和(hé)CrystEngComm (2022,↑ 24, 2002-2022)上(shàng)。 

 

ChemComm

ChemComm

ChemComm

ChemComm

ChemComm

ChemComm

CrystEngComm

CrystEngComm

AI共晶預測

這(zhè)是(shì)我們技(jì)術(shù)的(de)重大(dà)創新! 
開(kāi)發了(le)一(yī)個(gè)基于整個(gè)劍橋結構數(shù)據庫上(shàng)訓練的(de)機(jī)器(qì)學習(xí)模型，以輔©助高(gāo)通(tōng)量共晶篩選。僅以二維結構作(zuò)為(wèi)輸入，反饋給特定分(fēn)子(zǐ)的(de)共晶形成概率。建立了(le)10000多(duō)個 (gè)樣本的(de)訓練數(shù)據集用(yòng)于訓練模型。陽性樣本選擇整個(gè)CSD中的≤(de)共晶，陰性樣本通(tōng)過将不(bù)同分(fēn)子(zǐ)随機(jī)組合成化(huà)學對(duì)，并采用(yòng)适當的(de)過濾₹規則來(lái)降低(dī)假陰性率，使我們的(de)訓練集明(míng)顯大(dà)于以往類似研究。通(tōng)過5次交叉驗證，發現(>xiàn)基于兩種不(bù)同個(gè)體(tǐ)模型構建的(de)共識模型表現(xiàn)最佳。

共晶

硝苯地(dì)平共晶

硝苯地(dì)平形成共晶後，改變了(le)分(fēn)子(zǐ)構象和(hé)氫鍵相(xiàng)互作(zuò)用(yòng)，從↕(cóng)而達到(dào)在分(fēn)子(zǐ)水(shuǐ)平上(shàng)微(wēi)調光(guāng)穩定性•的(de)目的(de)。本研究潛在促進共晶技(jì)術(shù)在解決其他(tā)1,4-二氫吡啶類化(huà)合物(wù)穩定性上(shàng)的(de)應用(yòng)。

異維A酸共晶

異維A酸形成共晶後，在動物(wù)狗的(de)PK研究中表明(míng)，禁食狀态下(xià)異維A酸-煙(yān)酸甲酯共晶的(de)AUC是(shì)市§(shì)售膠囊的(de)2.6倍。本研究為(wèi)應用(yòng)共晶技(jì)術(shù)提高(gāo)藥物(wù)的(de)吸收和(hé)消除藥物(wù)的(de)食物(wù€)效應提供了(le)良好(hǎo)的(de)範例。

圖片名稱

維生(shēng)素D共晶

我們系統地(dì)研究了(le)維生(shēng)素D的(de)固體(tǐ)化(huà)學，包括溶液中的(de)構象、三烯的(de$)軸手性、共晶設計(jì)、合成和(hé)表征、穩定性、吸收和(hé)機(jī)械性能(néng)。

維生(shēng)素K3共晶

新共晶體(tǐ)相(xiàng)對(duì)于K3本身(shēn)表現(xiàn)出優異的(de)光(​guāng)穩定性。在強光(guāng)照(zhào)射條件(jiàn)下(xià)，未觀察到(dào)明(míng)顯的≈(de)降解。

圖片名稱

通(tōng)過共晶技(jì)術(shù)提高(gāo)維生(shēng)素K3穩定性