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2024
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共晶科(kē)技(jì) | 姜黃(huáng)素共晶-10倍高(gāo)吸收,開(kāi)啓保肝新時(shí)代
【概要(yào)描述】
姜黃(huáng)素是(shì)從(cóng)姜科(kē)植物(wù)姜黃(huáng)、莪術(shù)、芥末、咖哩、郁金(jīn)等根莖中提取的(d₽e)一(yī)種天然的(de)酚類抗氧化(huà)劑。它是(shì)一(yī)種二酮類化(huà)合物(wù),它由一(yī)個(gè)不(bù)飽和(hé)脂肪鏈和(hé©)兩個(gè)芳香環組成(圖1)。它具有(yǒu)保肝,抗氧化(huà),抗炎,保護心血管,降低(dī)抑郁等多(duō)種功能(néng),廣泛應用(yònπg)于食品,保健食品和(hé)動物(wù)營養中。

共晶科(kē)技(jì)自(zì)主研發的(de)專利産品姜黃(huáng)素共晶,利用(yòng)超分(fēn)子(zǐ)自(zì)組裝藥物(wù)共晶技(jì)術(shù♣),将姜黃(huáng)素與左旋肉堿以摩爾比1:1制(zhì)備成溶出性能(néng)更好(hǎo),吸收更高(gāo)的(de)共晶産品。₹
(1)姜黃(huáng)素共晶的(de)溶出速率極大(dà)提升:共晶晶體(tǐ)結構(圖2)中引入水(shuǐ)溶性的(de)極性分(fēn)子(zǐ)左旋肉堿,增加了(le)姜黃(huáng)素共晶的(de)親水(shuǐ)性,進而提升了(le)它的(de)溶出速率。(圖3)模拟胃、腸液的(de)粉末溶出實驗結果顯示,姜黃(huáng)素共晶在20分(fēn)鐘(zhōng)內(nèi)達到(dào)最大(dà)溶出濃度,并保持穩定;而市(shì)售姜λ黃(huáng)素晶體(tǐ)在120分(fēn)鐘(zhōng)內(nèi)都(dōu)未能(néng)達到(dào)平衡濃度。


(2)姜黃(huáng)素共晶的(de)吸收提升10倍:(圖4)在大(dà)鼠的(de)藥代動力學實驗中,與口服市(shì)售姜黃(huáng)素晶體(tǐ)的(de)大(dà)鼠相(xiàng)比,口服姜黃(huáng)素共晶的(de)大(dà) 鼠的(de)峰值濃度(Cmax)提高(gāo)了(le)10倍,AUC提高(gāo)了(le)6倍。

(3)姜黃(huáng)素共晶具有(yǒu)更好(hǎo)的(de)保肝效果:在高(gāo)脂飲食,非酒精性脂¥肪肝模型小(xiǎo)鼠實驗中,與模型組對(duì)比,口服姜黃(huáng)素共晶的(de)小(xiǎo)鼠血液中谷草(cǎo)✘轉氨酶(AST)和(hé)谷丙轉氨酶(ALT)濃度分(fēn)别降低(dī)38.2%和(hé)63.1%;而口服市(shì)售姜黃(huán♥g)素晶體(tǐ)的(de)則隻下(xià)降了(le)20.8%和(hé)41.8%。(圖5)

肝髒組織病理(lǐ)切片的(de)染色結果也(yě)可(kě)以看(kàn)出,姜黃(huáng)共晶能(néng)更大(dà)程度地(dì)減少(shǎo)高(gāo)脂飲食誘導的(de)肝髒脂肪≈形成和(hé)肝髒炎症。(圖6)

姜黃(huáng)素共晶在晶格中引入水(shuǐ)溶性的(de)左旋肉堿分(fēn)子(zǐ),增強了(le)姜黃(huáng)素共晶的(de)親♥水(shuǐ)性,進而提升了(le)它的(de)溶出速率和(hé)吸收。在非酒精性脂肪肝的(de)小(xiǎo)鼠實驗中,₹姜黃(huáng)素共晶也(yě)體(tǐ)現(xiàn)了(le)比姜黃(huáng)素本身(shēn)更好(hǎo)的(de)保肝效果€。



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