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2025
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Cocrysta™水(shuǐ)飛(fēi)薊賓突破傳統,引領肝髒健康新方向
【概要(yào)描述】
在醫(yī)藥領域,奶薊草(cǎo)(水(shuǐ)飛(fēi)薊)憑借其提取物(wù)水(shuǐ)飛(fēi)薊賓在肝髒疾病治療方面的(de)巨大(dà)潛力,備受關注。研究證實,水$(shuǐ)飛(fēi)薊賓對(duì)病毒性肝炎、酒精性肝病、非酒精性肝病等多(duō)種肝髒疾病均有(yǒu)積極治療效果。然而,其臨床應用(yòng≠)存在顯著瓶頸——水(shuǐ)溶性差,在水(shuǐ)中溶解度低(dī)于50 μg/ml,緻使絕對(duì)生(shēng)物(wù)利用(yòng)度極低(dī),不(bù)足1%。這(z✔hè)意味著(zhe)大(dà)部分(fēn)水(shuǐ)飛(fēi)薊賓進入人(rén)體(tǐ)後,無法有(yǒu)效溶解÷并被吸收利用(yòng),嚴重制(zhì)約了(le)其功效的(de)發揮。

共晶科(kē)技(jì)依托先進的(de)藥物(wù)共晶技(jì)術(shù),成功研發新型水(shuǐ)飛(fēi)薊賓共晶,為(wèi)破解這(zhè)一(yī)難題帶來π(lái)曙光(guāng)。為(wèi)驗證該産品在提升溶解性能(néng)和(hé)吸收率方面的(de)效果,研究人(rén)員(y∑uán)開(kāi)展了(le)一(yī)系列嚴謹實驗。
1.溶解度實驗
在不(bù)同pH值緩沖溶液中,研究人(rén)員(yuán)對(duì)普通(tōng)水(shuǐ)飛≥(fēi)薊提取物(wù)和(hé)水(shuǐ)飛(fēi)薊賓共晶的(de)溶解特性進行(xíng)了(le)系統評估。結果顯示,水(shuǐ)飛(fēi)薊賓共晶≥在各pH條件(jiàn)下(xià)溶解性能(néng)顯著提升。在pH為(wèi)2.0的(de)溶液中,其表觀溶解度是(shì)普通(tōng)水(shuǐ)飛(fēi)薊提取物(wù)的(de)77倍;pH為(wαèi)4.5時(shí),達100倍;pH為(wèi)6.8時(shí),亦高(gāo)達50倍。這(zhè)表明(míng),水(shuǐ)飛(fēi)薊賓共晶在不(bù)同酸堿環境下(xià),尤其在接近(jìn)人(rén)體(tǐ)胃部酸性環境(pH約為(wèi)2.0)中,能(néng)更迅速、充分(fēn)地(dì)溶解[1]。



2.吸收率實驗
研究團隊以雄性大(dà)鼠為(wèi)實驗對(duì)象開(kāi)展藥代動力學實驗,對(duì)比普通(tōng)水(shuǐ)飛(fēi)薊賓提取物(wù)、水 (shuǐ)飛(fēi)薊賓共晶和(hé)水(shuǐ)飛(fēi)薊賓磷脂複合物(wù)的(de)吸收特性。鑒于水(shuǐ)飛(fēi)薊賓共晶在水(shuǐ)基介質中易解離(lí)的(de)特性,選用(yòng)大(dà)豆油作(zuò)為(wèi)遞送介質以确保穩定性。實驗将18隻體(tǐ)重220 ×- 250g的(de)雄性大(dà)鼠随機(jī)分(fēn)為(wèi)三組,每組6隻。實驗前大(dà)鼠禁食過夜、自(zì)由飲水(shuǐ¥),實驗時(shí)每組通(tōng)過灌胃給予50mg/kg(以水(shuǐ)飛(fēi)薊賓計(jì))受試物(wù),給藥4小(xiǎo)時(shí)後恢複喂食。在給藥後的(de)10∏分(fēn)鐘(zhōng)、25分(fēn)鐘(zhōng)、40分(fēn)鐘(zhōng)、1小(xiǎo)時(÷shí)、2小(xiǎo)時(shí)、3小(xiǎo)時(shí)、4小(xiǎo)時(shí)、6小(xiǎo)時(shí)和(hé)8小(xiǎo✔)時(shí),從(cóng)大(dà)鼠眶窦采集約400µL血液樣本置于肝素化(huà)試管。通(tōng)過分(fēn)析血液樣本繪制(zhì)血漿濃度 - 時(shí)間(jiān)曲"線并計(jì)算(suàn)藥代動力學參數(shù)。結果表明(míng),相(xiàng)同劑量下(xià),水(shuǐ)飛(fēi)薊賓共晶的(de)最大(dà)血藥濃度(Cmax)和(hé)藥時(shí)曲線下(xià)面積(AUC0-8h)分(fēn)别是(shì)普通(tōng)水(shuǐ)飛(fēi)薊提取物(wù)的(de)16.4倍和(hé)16.2倍,而水(shuǐ)飛(fēi)薊賓磷脂合物(®wù)僅為(wèi)普通(tōng)水(shuǐ)飛(fēi)薊提取物(wù)的(de)8.1倍和(hé)6.4倍。這(zhè)充分"(fēn)說(shuō)明(míng),水(shuǐ)飛(fēi)薊賓共晶生(shēng)物(wù)利用(yòng)度大(dà)幅提升,能(néng)更有(yǒu)效地(d•ì)被機(jī)體(tǐ)吸收進入血液循環系統,發揮肝髒保護作(zuò)用(yòng)[1]。


共晶科(kē)技(jì)研發的(de)新型水(shuǐ)飛(fēi)薊賓共晶在溶解度和(hé)吸收率方面實現(xiàn)重大(dà)突破,為(wèi)水(shuǐ)飛(fēi)薊賓在肝髒疾病治療領域的(de)廣泛應用(yòng)奠定了(le)堅實基礎€,有(yǒu)望顯著提升肝髒疾病治療效果,為(wèi)廣大(dà)患者帶來(lái)新希望。未來(lái),随著(zhe)研究不(bù)斷深入,水(shuǐ)飛(fēi)薊≠賓共晶有(yǒu)望在醫(yī)藥領域發揮更大(dà)作(zuò)用(yòng),推動肝髒健康研究進一(yī)步發展。

參考文(wén)獻:
1.Zhu BQ, Ding ZF, Rong XY, Li SQ, Mei XF. Silybin Cocrystals with Improved Solubility and Bioavai♠lability.Pharmaceuticals 2025,18(1):90.
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