一(yī)、羟基酪醇簡介

羟基酪醇（Hydroxytyrosol）是(shì)一(yī)種天然的(de)酚類化(huà)合物(wù)，主要(yào)存在α于橄榄的(de)果實和(hé)枝葉中，是(shì)地(dì)中海(hǎi)飲食中重要(yào)的(de)抗氧化(huà)劑之一(yī)，分(fēn)子(zǐ)化(huà')學結構如(rú)圖1所示。由于其分(fēn)子(zǐ)結構中的(de)酚羟基具有(yǒu)強大(dà)的(de)抗氧化(huà)能(néng)力，羟基酪醇能(néng¥)夠有(yǒu)效清除自(zì)由基，保護細胞免受氧化(huà)應激損傷。在健康食品和(hé)營養補充劑領域，羟基酪§醇因其多(duō)樣的(de)健康功效，備受關注。

二、羟基酪醇功效

1. 降低(dī)低(dī)密度脂蛋白(bái)膽固醇（LDL-C）

機(jī)理(lǐ)：低(dī)密度脂蛋白(bái)膽固醇被稱為(wèi)“壞”膽固醇，當體(tǐ)內(nèi)LDL-C水(shuǐ)平過高(gāo)時(shí)，它☆會(huì)積聚在動脈壁上(shàng)，形成動脈粥樣硬化(huà)斑塊，進而增加心血管疾病的(de<)風(fēng)險。羟基酪醇通(tōng)過其強效的(de)抗氧化(huà)作(zuò)用(yòng)，能(né→ng)夠抑制(zhì)LDL-C的(de)氧化(huà)，減少(shǎo)其在血管壁上(shàng)的(de)沉積^[1]。此外(wài)，羟基酪醇還(hái)可(kě)以通(tōng)過調節脂質代謝(xiè)相(xiàng)關的(de)酶系，進一(yī)步降低(dī)血液中的(de)膽固醇₩水(shuǐ)平。

臨床研究：十多(duō)項人(rén)體(tǐ)臨床研究表明(míng)，攝入含有(yǒu)羟基酪醇的(de÷)營養健康制(zhì)品能(néng)夠顯著降低(dī)LDL-C水(shuǐ)平。例如(rú)，一(yī)項随機(jī)雙盲安慰劑對↑(duì)照(zhào)的(de)平行(xíng)研究中，92名心血管疾病風(fēng)險人(rén)群接受了(le)12周的(de)羟基酪醇或安慰劑幹預^[2]。結果顯示，與安慰劑組相(xiàng)比，羟基酪醇組的(de)LDL膽固醇水(shuǐ)平顯著下(xià)降，平均降低(dī)了(le)8.46mg/dL。另一(yī)項研究→中，30名健康受試者接受了(le)4周的(de)羟基酪醇、橄榄提取物(wù)或安慰劑的(de)補充，結果表明(míng)，羟基酪醇組的(de)LDL膽固醇水(shuǐ)平降低(dī)了(le)8%，₩而橄榄提取物(wù)或安慰劑則沒有(yǒu)這(zhè)種效果^[3]。

2. 抗炎，有(yǒu)效緩解關節炎

機(jī)理(lǐ)：關節炎，尤其是(shì)類風(fēng)濕性關節炎和(hé)骨關節炎，主要(yào)由關節部位的(de)慢(màn)性炎症引發。炎症反應的(de)持續存在會(huì)破壞關節組織，導緻疼痛和(hé→)功能(néng)障礙。羟基酪醇通(tōng)過抑制(zhì)炎症介質（如(rú)白(bái)細胞介素-1β、腫瘤‍壞死因子(zǐ)-α等）的(de)釋放(fàng)，以及減少(shǎo)環氧合酶-2（COX-2✔）的(de)表達，能(néng)夠有(yǒu)效緩解炎症反應^[4]。此外(wài)，羟基酪醇的(de)抗氧化(huà)特性也(yě)有(yǒu)助于減少(shǎo)因氧化(huà)應激引發的(de)關節損傷。

臨床研究：一(yī)項針對(duì)25名早期膝關節骨關節炎患者的(de)臨床試驗顯示，每天服用(yòng)富含羟基酪醇10 mg的(de)補充劑4周後，羟₩基酪醇治療組在JOA評分(fēn)和(hé)VAS評分(fēn)上(shàng)相(xiàng)比于安慰劑組顯示出顯著的(de)改善。治療組的(de)總JOA評分(fēn)從(cóng)治療前≈的(de)67.3提高(gāo)到(dào)治療後的(de)76.3，而安慰劑組從(cóng)67.3提高(gāo)到(dào)70.0，兩者之間(jiān)的(de)差異具有(yǒu)φ統計(jì)學意義。在VAS評分(fēn)中，羟基酪醇治療組在夜間(jiān)睡(shuì)眠疼痛方面的(de)改善尤為(wèi)顯著^[5]。

3. 皮膚美(měi)白(bái)

機(jī)理(lǐ)：羟基酪醇在美(měi)白(bái)皮膚方面的(de)功效主要(yào)歸因于其抑制(zhì)黑(hēi)色素生(shēng)成的(de)作(zuò)用(yòng)。黑(hēi)色素的(de)合成由∞酪氨酸酶催化(huà)，而羟基酪醇通(tōng)過抑制(zhì)酪氨酸酶的(de)活性，減少(shǎo)黑(hēi)色素的(de←)生(shēng)成，從(cóng)而達到(dào)美(měi)白(bái)效果^[6]。此外(wài)，羟基酪醇的(de)抗氧化(huà)作(zuò)用(yòng)可(kě)以減少(shǎo)紫外(wài)$線和(hé)環境污染對(duì)皮膚的(de)損傷，從(cóng)而防止色素沉積和(hé)皮膚老(lǎo)化(huà)。

臨床研究：一(yī)項針對(duì)24名健康志(zhì)願者的(de)雙盲安慰劑對(duì)照(zhào)研究表明(míng)，每天服用( yòng)含有(yǒu)47.7 mg橄榄葉提取物(wù)（富含羟基酪醇）、40.0 mg L-半胱氨↔酸和(hé)50.0 mg抗壞血酸的(de)補充劑8周後，與安慰劑組相(xiàng)比，測試組的(de)最小(xiǎo)紅(hóng)斑劑量（MED）顯著增加。這(z÷hè)表明(míng)補充劑有(yǒu)效地(dì)提高(gāo)了(le)皮膚對(duì)紫外(wài)線（←UV）的(de)耐受性，減少(shǎo)了(le)UV誘導的(de)紅(hóng)斑和(hé)曬黑(hēi)。從(£cóng)第10天到(dào)第17天，測試組在UV照(zhào)射部位的(de)皮膚亮(liàng)度（L*值）增加幅度顯著高(gāo)于÷安慰劑組，表明(míng)補充劑有(yǒu)助于保護皮膚免受紫外(wài)線傷害，改善皮膚曬黑(hēi)^[7]。

三、羟基酪醇共晶優勢

羟基酪醇原料本身(shēn)熔點較低(dī)（≈53℃），且吸濕性極強，吸濕後呈現(xiàn)粘稠™的(de)油狀液體(tǐ)，使用(yòng)過程中易氧化(huà)變色，油狀性狀也(yě)導緻其應用(yòng)範圍受限，難以制(zhì)備成固體(tǐ)‌制(zhì)劑。目前市(shì)場(chǎng)上(shàng)普遍應用(yòng)噴霧幹燥法将油狀羟基酪醇包埋為(wèi)固體(t<ǐ)粉末，但(dàn)由于羟基酪醇水(shuǐ)溶性好(hǎo)，導緻其包埋效果差、包埋率低(dī)、長(cháng)期放(fàng)置不(bù)穩定。

共晶科(kē)技(jì)采用(yòng)藥物(wù)共晶技(jì)術(shù)自(zì)主研發了(le)Cocrystal羟基酪醇（專利♦号：ZL202110243777.0）^[8]。羟基酪醇共晶為(wèi)流動性優異的(de)結晶性粉末，熔點高(gāo)達122 ℃，吸濕性低(dī)，穩定性好(hǎo)，在固體(tǐ)制(zhì)劑中不(bù)‌易變色，并且，具有(yǒu)高(gāo)效的(de)降低(dī)LDL 的(de)效果和(hé)卓越的(de)皮膚美(měi)白(bái)效果。

1. 更低(dī)的(de)吸濕性

在75%相(xiàng)對(duì)濕度下(xià)，羟基酪醇包埋粉和(hé)橄榄葉粗提物(wù)吸濕≥12%，羟基酪醇共晶吸濕性則≤0.5%。

2.有(yǒu)效降低(dī)低(dī)密度脂蛋白(bái)膽固醇

高(gāo)脂飲食導緻大(dà)鼠血液中總膽固醇（TC）、甘油三酯（TG）和(hé)低(dī)密度脂蛋白(bái)膽固醇（LDL-C）水(shuǐ)平升高(gāo)。與大(•dà)豆卵磷脂相(xiàng)比，羟基酪醇共晶和(hé)魚油展現(xiàn)出更好(hǎo)的(de)降脂效果。羟基★酪醇共晶和(hé)魚油能(néng)顯著降低(dī)血漿中的(de)TC、TG和(hé)LDL-C水(shuǐ)平。并且，羟基酪醇共晶的(de)劑量（7.5 mg/kg）遠(yuǎn )低(dī)于魚油（210 mg/kg，相(xiàng)當于115 mg/kg EPA+DHA），但(dàn)其降脂能(néng)力與魚油ε相(xiàng)當。

3.卓越的(de)皮膚美(měi)白(bái)效果

人(rén)體(tǐ)皮膚實驗表明(míng)，使用(yòng)2%羟基酪醇精華的(de)美(měi)白(bái)效果與7%維生(shēng)素C精華相(xiàng)當，π尤其是(shì)在視(shì)覺負責分(fēn)級的(de)評價中，2%羟基酪醇精華優于7%維生(shēng)素C精華。

羟基酪醇作(zuò)為(wèi)一(yī)種天然的(de)抗氧化(huà)劑，在降低(dī)低(dī)密度脂蛋白(bái)膽固醇、☆抗炎緩解關節炎以及美(měi)白(bái)皮膚等多(duō)個(gè)方面具有(yǒu)顯著的(de)健康功效。♦随著(zhe)更多(duō)研究的(de)深入，羟基酪醇在健康食品和(hé)營養補充劑領域的(de)應用(yòng)前景将更加廣闊，助力人(rén)們通(tōng)過天然成分(fēn)©實現(xiàn)健康管理(lǐ)和(hé)抗衰老(lǎo)目标。

 

 

參考文(wén)獻：

1.    Vijakumaran, U.;  Shanmugam, J.;  Heng↓, J. W.;  Azman, S. S.;  Yazid, M. D.;  Haizum Abdullah, N. A.; Sula←iman, N., Effects of Hydroxytyrosol in Endothelial Functioning: A Comprehen±sive Review. Molecules 2023, 28 (4), 1861.

2.    Knaub, K.;  Mödinger, Y.;  Wilhelm, M.;  Schön, C., LDL-Cholesterol Lowering Effect of Hydroxytyros★ol (HTEssence® Randomized Double-Blind, Placebo-Controlled ☆Parallel Study. Journal of Nutrition & Food Sciences 2020, 10 (4), 778.

3.    Simone, S.;  Roland, W.;  Manfred, W.; Christi÷ane, S., Absorption of Hydroxytyrosol from Different Sources and its Impact on Lipid Sta<tus in Human Subjects. Journal of Nutritional Medicine and Diet Care 2018, 4 (1), 25.

4.    Silva, S.;  Sepodes, B.;  Rocha, J.;  Direito, R₹.;  Fernandes, A.;  Brites, D.;  Freitas, M.;  Fernandes, E.;  Bronzeε, M. R.; Figueira, M. E., Protective effects of hydroxytyrosol¶-supplemented refined olive oil in animal models of acute inflammation and rheu✔matoid arthritis. The Journal of Nutritional Biochemistry 2015, 26 (4), 360-368.

5.    Takeda, R.;  Koike, T.;  Taniλguchi, I.; Tanaka, K., Double-blind placebo-controlled trial of hydroxytyrosol of Oleaφ europaea on pain in gonarthrosis. Phytomedicine 2013, 20 (10), 861-864.

6.    Rodrigues, R.;  Alves, R. C.; Oliveira, M. Bλ. P. P., Exploring Olive Pomace for Skincare Applications: A Re®view. Cosmetics 2023, 10 (1), 35.

7.    Kaneko, I.;  Chiba, T.;  Hay∑amizu, K.; Tsuji, T., Effect of a Supplement Containing Olive Leaf Extract against ↑Ultraviolet Light-Induced Tanning: A Double-Blind Placeb$o-Controlled Study. Anti-aging Medicine 2008, 5 (7), 78-81.

8.    Zhu, B.;  Xia, M.;  Ding, Z.φ;  Rong, X.; Mei, X., Enhancing physical and chemical st€ability of hygroscopic hydroxytyrosol by cocrystal formation. International Journal of Pharmaceutics 2023, 646.